由于胶质瘤的浸润性生长特性，即使影像学上可见的肿瘤全切，在核磁增强像之外的水肿区域仍有数量不等的肿瘤细胞，这些细胞成为日后复发的根源。术后局部放疗可以杀伤一部分肿瘤细胞，但由于放射性损伤，放疗照射范围有限。化疗对进一步杀灭残存细胞，减少复发，延长患者生存有重要作用。化疗是通过药物来直接杀死肿瘤细胞，或者通过遏制肿瘤细胞增殖，改变肿瘤细胞的生物学行为。胶质瘤化疗常用的药物如下：
01
替莫唑胺
替莫唑胺（temozolomide，TMZ）是氮烯咪胺（dacarbazine,DTIC）的咪唑四嗪衍生物，其化学名为3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并［5，1-d］-1，2，3，5-四嗪-8-酰胺。TMZ是新型口服的广谱抗肿瘤烷化剂，分子量适中,具有脂溶性，易于通过血脑屏障，其脑脊液/血浆药物浓度比接近30%－40%。TMZ的不良反应主要表现为乏力、头痛、便秘、恶心/呕吐和骨髓抑制，与其他细胞*药物比较而言，TMZ不良反应较小，耐受性好。TMZ无论在成人高级别胶质瘤还是低级别胶质瘤都显示出抗肿瘤活性，是成人胶质瘤治疗的主要药物。
02
亚硝脲类药物
亚硝脲类药物是传统的胶质瘤化疗用药，包括卡莫司汀（carmustine,BCNU）、洛莫司汀（lomustine,CCNU）、尼莫司汀（nimustine,ACNU）等。BCNU和CCNU脂溶性强，可通过血脑屏障；ACNU为水溶性，其体内的活性代谢产物具有脂溶性，可通过血脑屏障。亚硝脲类药物属于细胞周期非特异性药物，通过烷化作用发挥抗肿瘤活性，主要作用位点为DNA的鸟嘌呤，也可作用于腺嘌呤和胞嘧啶。BCNU和ACNU通过静脉给药，CCNU为胶囊剂，口服给药。亚硝脲类主要的不良反应为迟发性骨髓抑制、恶心/呕吐、乏力和剂量相关的肺纤维化。骨髓抑制通常发生在用药后4～6周，一般6～8周后恢复。用药期间应注意随访血常规，治疗前和治疗中需检查肺功能。
03
甲基苄肼
甲基苄阱（procarbazine,PCZ）是甲基化药物，通过使单链DNA断裂发挥细胞*作用。PCZ有较好的口服生物利用度，它的活性代谢物作为细胞周期非特异性药物抑制DNA、RNA和蛋白合成。PCZ的主要不良反应包括乏力、恶心/呕吐、骨髓抑制和皮疹。PCZ也具有单胺氧化酶抑制剂的作用，因此，在服用PCZ的时候应该避免富含酪胺的食物，例如红酒、奶酪和*豆。PCZ可以单药给予，但是通常联合CCNU和VCR(PCV方案)用药。
04
铂类化合物
卡铂（carboplatin,CBP）和顺铂（cisplatin,DDP）是细胞周期非特异性药物，作用于鸟嘌呤的N7位。CBP和DDP都是水溶性的，不能通过完整的血脑屏障，但是在治疗脑肿瘤时可以看到客观反应，这可能是由于脑肿瘤的血脑屏障部分被破坏。CBP的不良反应包括乏力、恶心/呕吐和骨髓抑制。DDP骨髓抑制较轻，但是能引起耳*性、肾功能损伤和外周神经病变。
05
长春花生物碱
长春新碱（vincristine,VCR）和长春花碱（vinblastine,VLB）是长春花生物碱类抗肿瘤药物，主要作用靶点是微管，抑制微管蛋白的聚合，影响纺锤体的形成，使有丝分裂中止。它们的耐药由膜糖蛋白p介导。VCR和VLB是水溶性的，只能静脉用药，血脑屏障穿透性差。剂量限制性*性是神经系统*性，主要引起外周神经症状，如手指、足趾麻木，腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘、麻痹性肠梗阻偶见。骨髓抑制和恶心/呕吐较轻。
06
表*臼*素
替尼泊苷（teniposide,VM-26）和依托泊苷（etoposide,VP-16）是表*臼*素的半合成衍生物，作用机理是抑制II型拓扑异构酶，是周期特异性细胞*药物，作用于细胞周期的S后期和G2期。表*臼*素的主要不良反应是恶心/呕吐、外周神经*性和骨髓抑制。单药有抗恶性胶质瘤活性，但常与其他药物联合应用。
07
喜树碱衍生物
依立替康（irinotecan,CPT-11）是半合成喜树碱衍生物，作用机理是抑制DNA拓扑异构酶I（TopoI）,与TopoI－DNA形成的复合物结合，稳定此复合物，从而使断裂的DNA单链不能重新结合，阻止DNA复制及抑制RNA合成，为细胞周期S期特异性药物。主要不良反应包括乏力、恶心/呕吐、腹泻和骨髓抑制。腹泻和中性粒细胞减少是CPT-11的剂量限制性*性，应严格掌握适应症并在有经验的专科医师指导下用药。
往期回顾
1.AI驱动的神经肿瘤MRI的自动疗效评价
2.
3.
4.电场治疗新诊断胶质母细胞瘤的临床意义
5.EORTC随机对照3期试验中期结果分析：Stupp方案治疗间变星形细胞瘤
6.奇迹一般的疗效——“治愈系”靶向药物恩曲替尼（Entrectinib）治疗具有NTRK、ROS1或ALK融合的儿童神经系统肿瘤
7.专访
化疗、质子治疗、免疫治疗，12分钟带你了解儿童脑瘤治疗进展
8.病*也能治肿瘤——溶瘤病*治疗胶质瘤进展
9.H3K27M突变弥漫中线胶质瘤治疗新进展
10.年神经肿瘤研究进展概览...
11.中枢神经系统淋巴瘤临床试验受试者招募
12.胶质母细胞瘤临床试验受试者招募
13.长期生存的胶质母细胞瘤患者（1）
14.长期生存的胶质母细胞瘤患者（2）
15.长期生存的胶质母细胞瘤患者（3）
16.长期生存的胶质母细胞瘤患者（4）
17.病例‖儿童延髓毛细胞型星形胶质细胞瘤复发播散，该如何治疗？
18.脑胶质瘤化疗患者的康复路——别怕，调整心态走向康复
19.病例追踪‖从“皮包骨”到“满血复活”，看我七十二变
20.从不省人事到阳光小伙---一位高考生与“脑瘤君”的斗争历程
21.非良性脑膜瘤的治疗
22.神经系统肿瘤化疗相关知识
23.肿瘤患者化疗期间的饮食原则
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25.哪些胶质瘤需要化疗及化疗该在何时开始
26.患恶性脑瘤后她不仅已乐观生活10年考入“”名校
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29.神经肿瘤化疗后骨髓抑制严重怎么治？
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31.胶质瘤能根治吗？
32.什么是PICC导管？
33.胶质瘤化疗有效吗？
34.精准医学与胶质瘤诊疗01-胶质瘤的基本概念与特点
35.精准医学与胶质瘤诊疗02-特殊部位的胶质瘤
36.精准医学与胶质瘤诊疗03-胶质瘤的手术治疗与放疗
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姓名：张俊平
职称：主任医师、硕士生导师
职务：神经肿瘤化疗中心主任
出诊时间：周二上午、周四上午
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